Ketokonazol

nama dagang

- Formyco    - Funet        - Fungasol
- Interzol      - Muzoral    - Mycoral
- Mycozid     - Nizoral     - Profungal
- Thicazol     - Wizol        - Zoloral 
- Zoralin      - Katoconazol (Generik)

dosis

200 mg sekali sehari bersama makanan, biasanya selama 14 hari; jika setelah 14 hari respon tidak memadai lanjutkan hingga sedikitnya 1 minggu setelah gejala hilang dan hasil kultur negatif ; maksimum 400 mg sehari (untuk pasien lanjut usia 200 mg sehari) .
Anak-anak 3 mg/kg sehari. Candidiasis vaginal kronik yang resisten, 400 mg sekali sehari bersama makanan selama 5 hari.

Pengobatan profilaksis dan pemeliharaan pada pasien immunosuppresi 200 mg sehari.

indikasi

Mycoses sistemik, kandidiasis mukokutaneous kronik yang resisten, mycoses gastrointestinal yang resisten, kandidiasis vaginal kronik yang resisten, infeksi dermatofit pada kulit dan kuku tangan (tidak pada kuku kaki); profilaksis mikosa pada pasien immunosupresan.

kontraindikasi

Kerusakan hati; kehamilan dan menyusui

efek samping

Mual, mutah, nyeri abdomen; sakit kepala; ruam, urticaria, pruritus ; jarang terjadi angioedema, trombositopenia, paraesthesia , fotofobia, pusing , alopecia, ginecomastiadan oligosperma ; kerusakan berat pada hati , resiko hepatitis lebih tinggi pada pemakaian lebih dari 14 hari.

interaksi

Dengan Obat Lain :
Efek sitokrom P450: substrat CYP3A4 (major); menghambat CYP1A2 (kuat), 2A6 (moderate) , 2B6 (lemah), 2C8/9 (kuat), 2C19 (moderate), 2D6 (moderate), 3A4 (kuat). Meningkatkan efek/toksisitas: karena menghambat CYP3A4 ketokonazol kontraindikasi dengan cisaprid,lovastatin,midazolam,simvastatin dan triazolam karena dapat meningkatkan toksisitas senyawa ini. Ketoconazol dapat meningkatkan efek/kadar serum amiodaron ,amfetamin, benzodiazepin, beta blocker, buspiron, busulfan, calsium channel blocker, citalopram, dexmedetomidin, dekstrometorfan, diazepam, digoksin,doxetacel, fluoksetin, fluvoksamine, glimepirid, glipizideifosfamid, anestesi inhalasi, lidokain, mesoridazin, metusuksimid, mexiletine, mirtazapin, nateglinid, nefazodon, paroxetin, fenitoin, pioglitazon, propanolol, risperidon, ritonavir, ropinirol, rosiglitazon, sertraline, sirolimus, takrolimus, teofilin, tioridazin, antidepresan trisiklik, trifluoperazin, trimetreksate, venlafaksine, vinkristin, vinblastin, warfarin, zolpidem dan substrat CYP1A2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, atau 3A4. Benzodiazepin tertentu ( midazolam dan triazolam) , cisaprid, alkaloid ergot, HMG-CoA reductase inhibitor (lovastatin dan simvastatin) dan pimozide dikontraindikasikan dengan penghambat CYP3A4 kuat. Mesoridazine dan tioridazin dikontraindikasikan dengan penghambat CYP2D6 kuat. Jika digunakan dengan penghambat CYP3A4 kuat, diperlukan penyesuaian dosis untuk sildenafil dan penghambat PDE-5 yang lain. Menurunkan efek oral : absorpsi dipengaruhi oleh keasaman lambung; antasida, antagonis H2 (simetidin, famotidin , nizatidin dan ranitidin), inhibitor pompa proton (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol) dan sukralfat dapat secara signifikan menurunkan bioavailabilitas yang mengakibatkan kegagalan terapi dan sebaiknya tidak digunakan secara bersamaan. Penurunan kadar serum dengan didanosin dan isoniazid. Efek/kadar ketokonazol diturunkan oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafcillin, nevirapin, fenobarbital, fenytoin, rifampisin dan inducer CYP3A4 yang lain. Jangan diberikan bersamaan dengan rifampin. Efikasi kontrasepsi oral dapat diturunkan (data terbatas). Ketokonazol dapat menurunkan kadar/efek substrat prodrug CYP2D6 (seperti: kodein, hidrokodon, oksikodon, tramadol)

Dengan Makanan :
Kadar puncak serum ketokonazol dapat diperpanjang jika digunakan bersama makanan. St. John’s wort dapat menurunkan kadar ketokonazol

mekanisme kerja

Mempengaruhi permeabilitas dinding sel melalui penghambatan sitokrom P450 jamur; menghambat biosintesa trigliserida dan fosfolipid jamur; menghambat beberapa enzim pada jamur yang mengakibatkan terbentuknya kadar toksik hidrogen peroksida; juga menghambat sintesis androgen.

bentuk sediaan

 Tablet